Doğal droglarla binlerce yıldır ilaç üretilmekteyse de, doğadan izole etmek veya laboratuvarda sentezlemek yoluyla antikanser ajanlar elde etmeye yönelik sistematik ve kapsamlı
çalışmalara yirminci yüzyılda girişilmiştir. Aynı dönemde in
vitro çalışmalara ek olarak, kimyasalların antikanser potansiyellerini test için in vivo preklinik deneylerin gerçekleştirilebileceği hayvan modelleri geliştirilmiştir. Modern kanser kemoterapisi çağı 1940’larda ilk klasik kemoterapötik ajanların
elde edilişiyle başlamıştır; 1940’ların başlarında ilk alkilleyici ajanlar, sonlarında ise ilk antimetabolitler üretilmiştir.
1950’lerde laboratuvarın dışına çıkılarak, antikanser droglar
keşfetmek amacıyla doğa araştırmalarına başlanmıştır. Mikroorganizmalar, sabit konumlu bitkiler ve deniz omurgasızları, çok çeşitli kimyasal savunma mekanizmaları geliştirerek
evrildiğinden, bunlar arasından kimi maddelerin antikanser
etkinlik gösterebileceği düşünülmüştür. Başta ABD tarafından, bu canlılardan sağlanan on binlerce drog 1950’lerden
itibaren antikanser etkinlik yönünden taranmıştır. 1960’larda vinka alkaloitleri, 1970’lerde antikanser antibiyotikler ve
1990’larda taksanlar, doğa araştırmalarının meyvelerindendir. Bugün bu terapötik ajanların kullanıldığı kanser kemoterapisi, hastalığın tedavisinde cerrahi ve radyoterapi gibi lokal müdahalelere ilaveten, sistemik bir modalite olarak tıbbın
hizmetindedir.
Although medicines have been obtained from natural products for millennia, extensive systematic studies to obtain anticancer agents through isolation from natural sources or through synthesis in the laboratory were attempted in the twentieth century. The same period also saw the development of animal models through which in vivo preclinical research could be conducted to examine the anticancer potential of chemicals, in addition to in vitro research. In the 1940s the era of modern cancer chemotherapy started with the introduction of the first classical chemotherapeutics; the first alkylating agents were obtained in the early 1940s and the first antimetabolites toward the end of the decade. In the 1950s scientists ventured out of the laboratory to discover natural products with anticancer potential. Since microorganisms, sessile terrestrial plants and marine invertebrates have evolved a large number of chemical defense mechanisms, it has been argued that some substances out of these might show anticancer activity. Tens of thousands of natural products derived from these organisms have been screened for anticancer activity primarily by the US since the 1950s. Vinca alkaloids introduced in the 1960s, anticancer antibiotics in the 1970s and taxanes in the 1990s are examples of the encouraging outcomes. In addition to local interventions such as surgery and radiotherapy, cancer chemotherapy based upon these therapeutic agents is available in medicine today as a systemic modality in the treatment of the disease.
