Bu araştırmanın amacı sefkuinomun %2.5 (klasik) ve %7.5’luk (uzun etkili-LA) formülasyonlarının keçilerde kas içi (IM) uygulanmasınıtakiben farmakokinetiklerini karşılaştırmaktır. Araştırmada, 6 adet sağlıklı erkek Kilis keçisi kullanıldı. Çalışma, uygulamalar arası 15günlük ilaç arınma süresini takiben iki aşamada çapraz farmakokinetik dizayna göre gerçekleştirildi. Çalışmanın birinci aşamasında 3keçiye %2.5’luk diğer 3 keçiye de %7.5’luk sefkuinom formülasyonu IM yolla 2 mg/kg tek doz uygulandı. İkinci aşamada ise keçiler farklıformülasyonları alacak şekilde değiştirildi. Kan örnekleri uygulamayı takiben 0 (kontrol), 5, 10, 15, 20, 30 ve 45. dakikalar ile 1, 2, 3, 4, 5,6, 8, 10, 12, 24, 48 ve 72. saatlerde alındı. Plazma sefkuinom konsantrasyonları yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC)-UVkullanılarak ölçüldü ve farmakokinetik parametreler non-kompartmantel analiz ile hesaplandı. Keçilere %2.5’luk sefkuinom uygulamasınıtakiben ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2ʎz), eğri altında kalan alan (EAA0-son), plazma doruk konsantrasyon (Cdoruk) ve dorukkonsantrasyona ulaşma süresi (Tdoruk) sırasıyla 9.230.45 saat, 15.171.23 saat*µg/mL, 2.630.15 µg/mL ve 1 saat idi. Sefkuinomun%7.5’luk formülasyonunun uygulaması sonrası t1/2ʎz’nin (62.355.06) uzadığı, EAA0−son (33.312.00) ve Tdoruk (6) değerlerinin arttığı veCdoruk’un (0.820.04) azaldığı belirlendi. Sonuç olarak klasik formülasyon ile LA formülasyon karşılaştırıldığında sefkuinomunfarmakokinetiğinde önemli farklılıklar olduğu belirlendi. Fakat keçilerde bakteriyel hastalık durumunda sefkuinomun klasik (%2.5) ve LA(%7.5) formülasyonlarının farmakokinetik ve farmakodinamik etkilerinin ortaya konulmasına ihtiyaç vardır.
The aim of this study is to compare the pharmacokinetics of 2.5% (conventional) and 7.5% (long acting-LA) formulations of cefquinome following intramuscular (IM) administration in goats. In the research, 6 healthy male Kilis goats were used. The study was carried out according to the cross pharmacokinetic design in two periods following the 15-day drug washout period between administrations. In the first period of the study, 3 goats were administered 2.5%, while the other 3 goats were administered 7.5% cefquinome formulation as a single dose of 2 mg/kg via IM route. In the second period, goats were changed to take different formulations. Blood samples were received at 0 (control), 5, 10, 15, 20, 30 and 45 minutes and 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 and 72 hours following administration. Plasma cefquinome concentrations were measured using high performance liquid chromatography (HPLC)-UV and pharmacokinetic parameters were calculated by non-compartmental analysis. Following the administration of the 2.5% formulation of cefquinome, the mean elimination half-life (t1/2ʎz), area under the concentration-time curve (AUC0-last), peak plasma concentration (Cmax), and time to reach Cmax (Tmax) were 9.230.45 hours, 15.171.23 hours*µg/mL, 2.630.15 µg/mL and 1 hour, respectively. After the administration of 7.5% formulation of cefquinome, t1/2ʎz (62.355.06) prolonged, AUC0-last (33.312.00) and Tmax (6) increased and Cmax (0.820.04) decreased. Consequently, when the conventional formulation and LA formulation were compared, it was determined that there were significant differences in the pharmacokinetics of cefquinome. However, in case of bacterial disease in goats, there is a need to reveal the pharmacokinetic and pharmacodynamic effects of conventional (2.5%) and LA (7.5%) formulations of cefquinome.
